现代药物发现的基础是针对特定靶点开发高效、富有选择性的药物。在过去几十年中，一个药物一个靶点的理论对于指导单一病因疾病的药物研发取得了巨大的成功，特别是抗生素等针对特定单一病原体蛋白靶点的药物。然而，复杂的疾病如癌症或炎症性疾病，通常是多种因素相互作用的结果，涉及多个介导疾病病因的协同作用或多个受体的上调，以及它们之间信号网络的串扰。在癌症中，肿瘤细胞常常上调不同的促生长因子，这些因子可以独立发挥作用，也可以通过信号网络在细胞内相互促进。肿瘤细胞很容易通过上调替代因子或者转换促进增殖的信号通路而获得抗药性；因此，仅针对单一靶点的治疗具有局限性。
